Drogou je rozkvétající nať - Herba hyperici, bez zdřevnatělých částí lodyhy a bez plodů, je světle zelená se zlatožlutými květy. Droga je téměř bez pachu a chutná hořce, později svíravě.
Účinné látky: hypericin, pseudohypericin, hyperforin, hyperosid, silice, třísloviny.
Účinky: Působí jako antidepresivum ( protistresově), používá se při migrénách, nervové vyčerpanosti, má zklidňující účinky. Třezalková droga se dále doporučuje při žlučníkových potížích a poruchách zažívacího a vyměšovacího ústrojí. Působí protizánětlivě a dezinfekčně, odstraňuje chronické poruchy zažíváni a nechutenství. Nově byl zjištěn antivirový účinek hypericinu, což se pozitivně projevilo při léčbě pacientů HIV pozitivních. Byl zjištěn též účinek při léčbě mozkových nádorů (hypericin blokuje aerobní glykolýzu).
Zevně se používá olejový výtažek z třezalky (většinou z čerstvé natě) nebo mast s výtažkem z třezalky jako prostředek k hojení ran, bércových a jiných vředů, na hemeroidy a omrzliny i popáleniny.
K negativním účinkům patří hypericismus, což je kožní onemocnění po požití třezalky (hypericinu) a následném ozáření sluncem způsobující až nekrózy u světlých typů lidí s citlivou pokožkou.